Kétamine 16

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kétamine La kétamine est une poudre blanche, cristalline ou liquide clair. Synonymes: (+/-) - 2- (2-chlorophényl) -2- (méthylamino) cyclohexanone; Kétalar K, Special K, la vitamine K, Lady K, Jet, Super Acid, Bump, LA spécial Coke, KitKat, Cat Valium. Source: Disponible uniquement sur ordonnance, et est disponible dans le commerce comme un anesthésique vétérinaire. Il est difficile de synthétiser clandestinement et est habituellement volé dans les bureaux de vétérinaire ou détournée de sources pharmaceutiques légitimes sous forme liquide. La kétamine est actuellement une substance contrôlée annexe III aux États-Unis. Drug Classe: anesthésique dissociatif, hallucinogène, psychotomimetic. Utilisations médicales et de loisirs: Principalement utilisé dans des applications vétérinaires comme un tranquillisant. Également utilisé comme un agent d'induction de l'anesthésie pour les procédures diagnostiques et chirurgicales chez l'homme, avant l'administration d'anesthésiques généraux. De temps en temps utilisé comme une anesthésie générale courte durée d'action pour les enfants et les patients âgés. Récréationnellement utilisé comme psychédélique et pour ses effets dissociatifs. La puissance, la pureté et la dose de kétamine est disponible sous forme d'un mélange racémique avec le S - (+) - isomère étant plus puissant que le R - (-) - isomère. Commercialement fournie sous forme de sel de chlorhydrate de 0,5 mg / ml et 5 mg / ml d'équivalents de base de kétamine. Pour l'induction de l'anesthésie chirurgicale 5-10 minutes, une dose de 1,0 à 4,5 mg / kg est administrée par voie intraveineuse; 6,5 à 13 mg / kg est administré par voie intramusculaire pour 12-25 minutes de l'anesthésie chirurgicale. Le liquide à partir de solutions injectables peut être chauffée doucement pour faire évaporer l'eau en laissant une poudre blanche (chlorhydrate de kétamine) qui peut être inhalée ou orale ingérée. doses de loisirs sont très variables. doses communes sont 25-50 mg par voie intramusculaire, 30-75 mg renifler, et 75-300 mg par voie orale. Renifler une petite ligne (peut être obtenu à la suite d'une dose de 60-125 mg par voie intramusculaire, ou par renifler 100-250 mg. Impuretés sont rarement vus, bien que la kétamine chlorhydrate lui-même peut être utilisé comme un adultérant d'héroïne. Voie d'administration: Injecté, renifla, ingéré par voie orale, et administré par voie rectale. Semblable à la phencyclidine (PCP), la kétamine peut être ajouté aux cigarettes de tabac ou de marijuana et fumé. Pharmacodynamique: Implique analgésie, anesthésie et les effets sympathomimétiques qui sont médiées par les différents sites d'action. Non compétitive antagoniste des récepteurs NMDA est associé à des effets analgésiques; récepteurs opiacés peuvent contribuer à l'analgésie et dysphoriques réactions; et les propriétés sympathomimétiques peuvent résulter d'une meilleure transmission monoaminergique central et périphérique. blocs de kétamine absorption de la dopamine et élève donc les niveaux de dopamine synaptiques. Inhibition de la transmission cholinergique centrale et périphérique pourrait contribuer à l'induction de l'état anesthésique et des hallucinations. La kétamine est structurellement similaire au PCP, mais 10-50 fois moins puissant en bloquant les effets NMDA. Pharmacokinetics: Biodisponibilité après une dose intramusculaire est de 93%, la dose intranasale 25-50%, et la dose orale de 207%. La kétamine est rapidement distribuée dans le cerveau et d'autres tissus fortement vascularisés, et est de 12% lié dans le plasma. La demi-vie plasmatique est 2,3 0,5 heure. L'administration orale produit des concentrations maximales inférieures de la kétamine, mais des quantités accrues des métabolites norkétamine et dehydronorkétamine. La kétamine et ses métabolites sont soumis à une hydroxylation et la conjugaison. Norkétamine produit des effets similaires à ceux de la kétamine. Il n'y a pas de différences significatives entre les propriétés pharmacocinétiques de la S - (+) et R - (-) - isomères. Interaction moléculaire / récepteur Chimie: Cytochrome P450 3A4 est la principale enzyme responsable de la kétamine N-déméthylation à norkétamine, avec des contributions mineures de CYP2B6 et CYP2C9 isoformes. Les inhibiteurs potentiels de ces isoenzymes peuvent diminuer le taux de kétamine élimination si elle est administrée en même temps, tandis que les inducteurs potentiels pourraient augmenter le taux d'élimination Sang Ratio de concentration plasmatique: Données non disponibles. Interprétation des concentrations sanguines: Il n'y a pas de corrélation directe entre les concentrations et les comportements kétamine. Somnolence, distorsions de la perception et de l'intoxication peut être liée à la dose dans une plage de concentration de 50 à 200 ng / ml, et l'analgésie commence à des concentrations plasmatiques d'environ 100 ng / ml. Pendant l'anesthésie, les concentrations de kétamine de sang de 2000-3000 ng / mL sont utilisés, et les patients peuvent commencer à se réveiller d'une intervention chirurgicale lorsque les concentrations ont été naturellement réduite à 500-1000 ng / mL. Interprétation des résultats des tests d'urine. L'excrétion urinaire du médicament inchangé est de 43%, et l'utilisation de la kétamine peut être détectée dans les urines pendant environ 3 jours. Les plages de concentration de la kétamine dans les urines ont été rapportés aussi faibles que 10 ng / ml et jusqu'à 25 000 ng / ml. Effets: Les utilisateurs ont comparé les effets physiques de la kétamine à ceux du PCP, et les effets visuels à LSD. Psychologique. Diminution de la prise de conscience de l'environnement général, la sédation, l'état de rêve, des rêves, des sentiments d'invulnérabilité, l'augmentation de la distraction, la désorientation, et les sujets sont généralement peu communicatifs. hallucinations intenses, des processus douteux de la pensée, des expériences hors du corps, et les changements dans la perception au sujet du corps, ses environs, le temps et les sons. Délire et hallucinations peuvent être vécus après le réveil de l'anesthésie. Physiologique. Anesthésie, cataplexie, l'immobilité, la tachycardie, augmentation de la pression artérielle, nystagmus, hypersalivation, débit urinaire accrue, profonde insensibilité à la douleur, amnésie, troubles de l'élocution, et le manque de coordination. Profil Side Effect: incidence élevée d'effets indésirables, y compris l'anxiété, des douleurs thoraciques, des palpitations, agitation, rhabdomyolyse, des flashbacks, le délire, la dystonie, la psychose, les symptômes schizophenic-like, des étourdissements, des vomissements, des convulsions et la paranoïa. Durée des effets: Début des effets est en quelques secondes si fumé, 1-5 minutes si elle est injectée, 5-10 minutes si sniffée et 15-20 minutes si elle est administrée par voie orale. Les effets durent généralement 30-45 minutes si elle est injectée, 45-60 minutes si renifla, et 1-2 heures après l'ingestion orale. La kétamine est souvent réadministré en raison de sa relativement courte durée d'action. Certains sujets peuvent éprouver des rêves 24 heures plus tard. effets dissociatifs signalisés, symptômes schizotypique et la mémoire sémantique altérée se trouvent dans certains utilisateurs jours de loisirs après l'usage de drogues. Tolérance, dépendance et effets de sevrage: En cas d'exposition à long terme, une tolérance élevée, l'état de manque, et flashbacks sont décrits. Peu de preuves d'un syndrome de sevrage physiologique, sauf interruption brutale chez les utilisateurs chroniques. Interactions médicamenteuses: Midazolam atténue les processus de perception et de pensée altérée. Lorazepam peut diminuer la détresse émotionnelle kétamine associée, mais ne diminue pas les effets cognitifs ou comportementaux de la kétamine. L'administration aiguë de diazepam augmente la demi-vie de la kétamine. La lamotrigine diminue de manière significative des anomalies perceptives induite kétamine, mais augmente les effets de l'humeur élévation. Halopéridol peut diminuer la dépréciation par la kétamine dans les fonctions de contrôle exécutif, mais ne porte pas atteinte de psychose, les changements de perception, les symptômes schizophréniques-comme négatifs, ou d'euphorie. Alfentanil est additif à la kétamine dans la diminution de la douleur et l'augmentation de la déficience cognitive. Physostigmine et 4-aminopyridine peuvent contrarier certains effets pharmacodynamiques de la kétamine. Effets de performance: Large spectre de déficiences cognitives et les effets dissociatifs marqués. distractibilité accrue et des hallucinations visuelles ou intensément polysensual. Dépréciation de la mémoire déclarative immédiate et rappel différé, et verbale. Troubles de la mémoire est associée à des processus de codage ou de récupération, et non représenté par une diminution d'attention. fonction de la langue avec facultés affaiblies, l'omission de forme et l'utilisation des traces de mémoire de tâche information pertinente. Dans l'ensemble diminué la sensibilisation, l'augmentation du temps de réaction, les perceptions déformées de l'espace, non-réactivité, et une vision floue. Le S - (+) isomère altère la fonction psychomotrice 3-5 fois plus que le R - (-) isomère. Effets sur la conduite: Le fabricant du médicament suggère que les patients doivent être avertis que la conduite automobile ne devrait pas être entreprise pendant 24 heures ou plus après l'anesthésie. Aucune étude de conduite ont été effectuées. Profil DEC regard nystagmus horizontal présent; vertical regard nystagmus présent; absence de convergence actuelle; taille normale de la pupille; réaction à la lumière normale; pouls élevé; pression artérielle élevée; température corporelle élevée. D'autres indicateurs caractéristiques peuvent inclure les muscles rigides, comportement cyclique, et l'absence de réponse aux stimuli douloureux. Panneaux d'évaluation des risques de conduite: L'utilisation de la kétamine est pas concevable compatible avec les compétences requises pour la conduite en raison de sa modérée à sévère psychomoteur, cognitif, et les effets résiduels. Références et Lectures recommandées: Adams VHA. Les mécanismes d'action de la kétamine. 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